Usos farmacológicos de las prostaglandinas
USOS CLÍNICOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
Las prostaglandinas sintéticas se utilizan para:
* Inducir el parto o el aborto (PGE2 o PGF2, con o sin mifepristona, un antagonista de la progesterona).
* Evitar el cierre del ductus arteriosus patente en los recién nacidos con particulares defectos cardíacos cianóticos (PGE1).
* Prevenir y tratar úlceras pépticas (PGE)
* Como vasodilatador en el fenómeno de Raynaud grave o la isquemia de una extremidad.
* En la hipertensión pulmonar.
* En el tratamiento del glaucoma (como en la solución oftálmica bimatoprost, una prostamida sintética análoga con actividad hipotensora ocular).
* Tratar la disfunción eréctil o en la rehabilitación del pene después de cirugía (PGE1 como alprostadil).
* Tratar la retención de huevos en las aves pequeñas.
INHIBICIÓN DE LAS PROSTAGLANDINAS
Los inhibidores de las prostaglandinas se utilizan para diversos usos farmacológicos, principalmente como anti-inflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Ejemplos de antagonistas de las prostaglandinas son los siguientes:
* Corticosteroides (inhiben la producción de fosfolipasa A2).
* Inhibidores selectivos de la COX-2 o coxibs.
AINEs y coxibs
Tanto los AINEs como los coxibs pueden aumentar el riesgo de infarto de miocardio si se toman durante más de 18 meses. Una de las nuevas hipótesis que puedan explicar este efecto adverso cardiovascular es que los coxibs crean un desequilibrio en el TxA2 (tromboxano) y la PGI2 (prostaciclina) circulantes. Un aumento en la proporción de TxA2/PGI2 podría dar lugar a un incremento de la agregación plaquetaria y una desregulación en la homeostasis de las plaquetas.
Aspirina
Mientras que los AINEs y los coxibs inhiben las prostaglandinas de manera reversible, la aspirina lo hace de forma irreversible. La capacidad de la aspirina para inhibir la producción de prostaglandinas y tromboxanos es debida a su inactivación irreversible de la enzima ciclooxigenasa (COX). La ciclooxigenasa es necesaria para la síntesis de prostaglandina y tromboxano. La aspirina actúa como un agente acetilante, donde un grupo acetilo se enlaza covalentemente a un residuo serina en el sitio activo de la enzima COX.